I. Общая характеристика и классификация.

а). Определение.

Антгельминтиками (anti – против, helmins – гельминты) называют
лекарственные вещества, применяющиеся для лечения и профилактики
гельминтозов.
Долгие годы в ветеринарной практике использовали сравнительно
небольшой арсенал, подчас морально устаревших антгельминтиков. В
последние 20-30 лет, благодаря общему прогрессу и возросшим требованиям
предложено большое количество новых препаратов, которые наряду с не
утратившими значение старыми внедрены или внедряются в практику.

б). Механизм действия и классификация по месту действия антгельминтика.

В связи с морфологическими, физиологическими, биологическими и другими
особенностями между отдельными классами и группами гельминтов, местами
их локализации в организме хозяина и другими особенностями, они имеют
разную чувствительность к одним и тем же антгельминтикам. В то же время,
антгельминтики, в силу своей химической природы и различий в
фармакодинамике, действуют по разному на одни и те же группы гельминтов.

Механизм действия антгельминтиков пока изучен недостаточно. В
недалеком прошлом действие антгельминтиков оценивалось двумя
категориями: гельминтоциды (Vermicida) и гельминтогонные (Vermifida), а
объяснения какого-либо механизма действия не было.

К настоящему времени в этом направлении наметился значительный
прогресс, хотя комплексных данных по всему спектру антгельминтиков нет.
Полные данные имеются лишь по отдельным, наиболее используемым
антгельминтикам.

В 1971 г. А. И. Кротов разделил антгельминтики по механизму действия на пять групп:

1). Клеточные яды – четыреххлористый углерод, тетрахлорэтан,
гексахлорэтан, ксилол, бромнафтол, тимол, тимолан и др. Эти вещества
гельминтоциды.

2). Средства, нарушающие процессы нервно-мышечной регуляции –
фосфорорганические препараты, которые являются типичными ингибиторами
холинэстеразы: ареколин, никотин, пиперазин, эмитин.

3). Средства, парализующие нервно-мышечную систему гельминтов и
разрушающие их покровные ткани – феносал, дихлорофен, трихлорофен,
гексахлорофен, битионол, производные хлорглицина.

4). Средства, действующие преимущественно на энергетические процессы –
усиливающие анаэробное дыхание или подваляющие гликолиз, действующие на
активность различных ферментов (нилверм, акрихин, аминоакрихин, осарсол,
фенотиазин, препараты мышьяка, нафтамон, хлорохин, тиобензол и др.).

5). Протеолитические ферменты, переваривающие тегументы живых гельминтов.

Приведенная схема классификации хотя и рациональна и полезна, но все
же носит приблизительный характер, т. к. не рассматривает все
разнообразие механизмов действия и не охватывает все группы
антгельминтиков.

Urquhart et al (1987) предложили схему классификации антгельминтиков с учетом общности происхождения и механизма действия.

1). Пиперазины.

В практике используют следующие препараты, относящиеся к этой группе
(соли пиперазина): пиперазин адипинат, пиперазин сульфат, пиперазин
фосфат, диэтил карбомазин. Эти препараты вызывают паралич
нервно-мышечной системы гельминтов, т. к. обладают антихлорэргическим
действием, чем нарушают прохождение импульсов. Соли пиперазина широко
применяются против аскарид, а диэтилкарбомазид против филярий и легочных
нематод.

2). Имидазоттиазолы (тетрагидропиримидины).

В эту группу входят: тетрамизол, левамизол, морантел, пирантел. Действие
этих антгельминтиков основано на деполяризации нервно-мышечных
блокирующих агентов, как у нематод, так и у их хозяев. Применяются
против многих нематод, особенно паразитирующих в ЖКТ.

3). Бензимидазолы (пробензимидазолы).

Группа антгельминтиков включает: тиабендазол, мебендазол, парбендазол,
оксибендазол, оксфендазол, камбендазол, флубендазол, фебантел, тиофанат,
триклабендазол и др.

Лекарства этой группы обычно действуют на клетки кишечника гельминтов,
препятствуя всасыванию глюкозы, чем вызывают голодание гельминтов. Они
практически безвредны для животных, даже в дозе в 10 раз превышающую
фармокопейную. Однако гельминты при многократном использовании
вырабатывают устойчивость к ним. Препараты можно использовать групповым
методом. Их широко используют против нематод у овец и лошадей, реже
против цестод и трематод.

4). Авермектины.

Это группа макроциклических лактоновых производных, которые представляют
собой продукты брожения актиномицета Streptomyces avermitilis. Из этой
группы только ивермектин имеет широкое применение против нематод, при
парентеральном применении действует в течение двух недель. Ивермектин
усиливает освобождение и связывание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в
нервных синапсах гельминтов. ГАМК действует как нейромедиатор, перенося
сигналы между нейронами, а ивермектин разрывает эти сигналы, что
приводит к параличу нематод.

5). Органофосфаты.

Против нематод активны некоторые органофосфорные соединения: дихлофос,
халоксон, трихлорфон (метрифонат). Они подавляют холинэстеразу, что
приводит к накоплению ацетилхолина, а это ведет к параличу нематод и их
удалению из кишечника. Эта группа лекарств относительно токсична и
используется в основном для лошадей. Кроме того, возможно потому, что
эти препараты обладают дополнительным инсектицидным действием их
используют против личинок желудочно-кишечных оводов.

6). Салициланилиды (производные фенолов).

Это такие препараты, как: нитрозоканат, клозантел, нитроксинил,
рафоксанид, оксиклозанид, бротианид, диаморенитид, никлофолан,
никлозамид. Они изучены недостаточно, установлено, что они препятствуют
продуцированию АТФ паразита путем нарушения окислительного
фосфорилирования. Чаще всего используются при фасциолезе, а никлозамид
против легочных гельминтов.

7). Препараты, не имеющие общего происхождения и со слабоизученным механизмом действия.

К ним относятся: хлорсулон, праиквантел, бунамидин, ареколин и др. Эти
препараты имеют шировое применение в практике. Например, празиквантел,
по видимому, вызывает спастический паралич мышечных клеток паразитов,
что приводит к их удалению из кишечника.

Приведенная схема классификации по общности происхождения и по
сходству механизмов действия так же не является окончательной и по этому
вопросу требуются дополнительные исследования.

II. Способы и формы введения антгельминтиков.

Антгельминтики чаще всего вводят орально в форме: таблеток, драже,
порошков с пищей, пойлом, в капсулах за корень языка и при помощи зонда.
При некоторых гельминтозах антгельминтики вводят ректально. При
мышечных, легочных, печеночных, почечных, полостных и других
гельминтозах антгельминтики вводят парентерально: подкожно,
внутримышечно, интратрахеально, наружно и др.

Антгельминтики применяют индивидуально (особенно высокотоксичные для
организма животных) или групповым методом. Кратность применения в силу
ряда причин может быть разной. При кишечных гельминтозах обычно одно-
или двукратное применение, при других гельминтозах (мышечных, органных и
т. п.) многоразовое длительное. Доза препарата может использоваться
единовременно или дробно, если это повышает эффективность.

Для оценки действия антгельминтика существует два критерия:

Экстенсэффективность (ЭЭ) – процент животных (от числа обработанных),
освободившихся от гельминтов и интенсэффективность (ИЭ) – процент
вышедших после дачи препарата к числу гельминтов до гельминтизации.

Эффективность дегельминтизации учитывают гельминтологическими
исследованиями в специальных опытах и путем сравнения результатов
гельминтологических вскрытий дегельминтизированных и контрольных
животных. Если будет определено, что дегельминтизация проведена с низкой
экстенс- и интенсэффективностью, ее повторяют через 10-15 дней.

Как уже упоминалось, у некоторых гельминтов вырабатывается
устойчивость к антгельминтикам. Такое явление наблюдается при применении
препаратов, содержащих бензимидазольную группу. Анализ литературных
данных позволяет сделать вывод о корреляции устойчивости с частотой
применения препарата. Поэтому рекомендуется при применении чередовать
препараты, относящиеся к разным химическим группам, с учетом сменяемости
поколений гельминтов.

При применении антгельминтиков следует соблюдать предосторожность,
особенно при использовании высокотоксичных препаратов, т. к. может
возникнуть отравление.

При отравлении животных фосфорорганическими препаратами применяют
атропин внутримышечно в дозе 0, 5 мг/кг (5 мл. 1 % р-ра на 100 кг) –
КРС, МРС, лошади, свиньи.

При тяжелых отравлениях с рецидивами атропин вводят повторно с
интервалами 6-12 часов. Для повышения эффективности лечения следует
дополнительно ввести внутривенно 10 % р-р хлорида кальция в дозе 0,5
мл/кг 1-2 раза в сутки в течение 2-3 суток, 4 % р-р глюкозы в дозе 1
мл/кг и др. препараты (витамины, сердечные средства и т. п., в
зависимости от показаний).

Во избежание отравлений большое значение имеют меры предосторожности:

- предварительное испытание препарата на небольшой группе хозяйственно малоценных животных (биопроба);

- полноценное кормление;

- соблюдение инструкций по применению антгельминтика;

- точная дозировка антгельминтика;

- строгое соблюдение режимов кормления и поения.

III. Основные требования при выборе антгельминтика

Идеальный антгельминтик должен обладать следующими качествами:

1). Он должен быть эффективен против всех стадий определенного вида
гельминта. Желательно, чтобы препарат эффективно действовал и на другие
виды гельминтов этого и других родов.

2). Важно, чтобы препарат не был токсичен для хозяина. Это особенно
важно при групповом лечении животных с несовпадающей массой тела.

3). Антгельминтик должен быстро метаболизироваться (разрушаться и
выводиться из организма хозяина, в противном случае необходимо будет
выдерживать длительный интервал от дегельминтизации до убоя и
использования молока.

4). Способ введения препарата должен быть доступным и не требующим затрат большого труда и времени.

5). Цена препарата должна быть умеренной.

IV. Краткая характеристика и дозировка антгельминтиков

Для удобства препараты разделены по принадлежности к отдельным группам и классам.

а). Препараты растительного происхождения

Лекарственные препараты растительного происхождения самые древние и,
несмотря на широкое производство синтетических фармацевтических
препаратов, не потеряли своего значения до настоящего времени.

Феликсан – получают от корневища папоротника мужского. Применяют при
фасциолезе и мониезиозе овец, цестодозах уток, гусей, собак.

Вводят с помощью порошкодавателя в дозе 0,3 -0,4 г/кг. Для
предупреждения рвоты собак не кормят пять часов после дачи препарата.
При групповом скармливании используют полудозу два дня подряд с вкусным
кормом.

Хвоя – свежеприготовленная мука из веток хвойных растений (ель, сосна),
эффективна при аскаридозе поросят. Ее скармливают в сочетании с другими
кормами в дозе 10 г/кг живой массы тела три раза в день в течение 1-3
месяцев.

Семена тыквы – эффективны против ленточных гельминтов собак, кошек,
гусей. Собакам измельченные с кожурой семена в дозе 100-250 г/гол.,
скармливают в смеси с мукой, кашей и т. п., или же дают индивидуально.
Нематоды начинают отходить через 12-24 ч. Гусятам доза 20-30 г/гол.
(взрослым до 50) в виде тыквенной кашки натощак.

Голубика – ягоды полукустарникового растения (произрастание - северные и
средняя зоны России) широко использующиеся против нематод и цестод у
лисиц. Ягоду скармливают в дозе ≈ 150 г взрослым и ≈ 50 г молодняку.
Систематическое скармливание в течение года профилактирует заболевание
гельминтозами.

Пижма (дикая рябина) растет повсеместно. Содержит очень много активных
веществ: дубильные, горечи, органические кислоты, эфирные масла, имеющие
в своем составе туйон, камфору, борнеол и пинен. Экстракт из цветов и
листьев пижмы эффективен при параскардозе лошадей и аскаридозах собак.
Из 1 кг цветов и листьев пижмы получают 1 л экстракта путем суточного
настаивания после заливания массы кипятком. Затем все процеживают и
доводят объем до литра. Экстракт используют в дозе 0,5 мл/кг массы, дают
лошадям и жеребятам с помощью зонда, собакам в желатиновых капсулах.

Полынь – растет повсеместно. Чаще всего используют полынь цитварную –
содержит сантонин (получают из полыни). Из высушенной полыни делают
порошок, в дозе 50-60 г смешивают с водой в соотношении 1 : 16 и в
течение 1-2 дней выпаивают ягнят и телят из бутылки (при мониезиозе). В
опытах (in vitro) доказана эффективность против аскарид, диктиокаул и
фасциол.

Пиретрум – некоторые виды ромашки из рода Pirethrum содержат сложные
эфиры пиретрины, обладающие антгельминтными свойствами. Тонко размолотый
порошок пиретрума применяют против Syngamus trachea инъецируя его
интратрахеально.

Чеснок - содержит эфирные масла фитонциды, сахар, жиры. Используется как
антгельминтик при цестодозах гусей в виде кашицы по 1-3 г/кг ЖМ после
18 часовой голодной диеты. Курам при аскаридозе, капилярозе путем
скармливания натурального чеснока по головке в день утром натощак в
течение 3-х дней.

Табак - содержит алкалоид никотин. Применяют в смеси с другими антгельминтиками.

Зверобой - эффективен при нематодозах свиней (эзофагостомоз, аскаридоз,
трихоцефалез). Высушенный зверобой измельчают, заливают теплой водой (t =
60-80 С) в соотношении 1 : 100 и настаивают при ук. t до 12 часов.
Настой дают групповым методом после 12 ч. голодной диеты в дозе 10 мг/кг
ЖМ подряд в течение 3-х дней.

Листья осины – готовят настой из листьев и коры осины. Эффективен при
гемонхозе, буностоматозе, диктиокаулезе, трихоцефалезе, параскаридозе.

с яндекса